एप्लेरोन क्रोनिक हार्ट असफलता एडजंक्शन

स्टेरॉयडल एंटीमिनेरलोकोर्टिकोइड एप्लेरोनोन सीएएस 107724-20-9 चीनी कार्डियोटोनिक ड्रग एप्लेरॉन संपर्क मिशेल: व्हाट्सएप +8618124076819 स्काइप: एचके@chembj.com त्वरित विवरण: सीएएस संख्या:192569-17-8 अन्य नाम: एप्लेरोन इंटरमीडिएट्स एमएफ: सी 22 एच 28 ओ 4 ईएनईईसीएस संख्या: 1 92569-17-8 उत्पत्ति का स्थान: शेन्ज़ेन, चीन ...
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उत्पाद विवरण

स्टेरॉयडल एंटीमिनेरलोकोर्टिकोइड एप्लेरोन सीएएस 107724-20-9 चीनी कार्डियोटोनिक ड्रग

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Eplerenone संपर्क मिशेल: व्हाट्सएप +8618124076819 स्काइप: hk@chembj.com

जल्दी से विवरण:

सीएएस संख्या:192569-17-8

अन्य नाम: एप्लेरोन इंटरमीडिएट्स

म्यूचुअल फंड: C22H28O4

EINECS संख्या:192569-17-8

उत्पत्ति का स्थान: शेन्ज़ेन, चीन (मुख्य भूमि)

टाइप: एनेस्थेटिक एजेंट्स, एंटीनोप्लास्टिक एजेंट्स, एंटीप्रेट्रिक एनाल्जेसिक और एनएसएड्स, सहायक और अन्य औषधीय रसायन, रक्त प्रणाली एजेंट, एंडोक्राइन सिस्टम एजेंट

ग्रेड मानक: चिकित्सा ग्रेड

ब्रांड का नाम: सेन्डी

मॉडल संख्या: एपीआई

शुद्धता: 99% 11-अल्फा-हाइड्रोक्सीकार्वेनोन

कैस: 192569-17-8

उत्पाद का नाम: 11-अल्फा-हाइड्रोक्सार्केवेनोन

उपस्थिति: पीला क्रिस्टलीय ठोस 11-अल्फा-हाइड्रोक्सीकार्वेनोन

आवेदन: फार्मास्यूटिकल रॉ इंटरमीडिएट्स

शिपमेंट: FedEX; डीएचएल; यूपीएस, टीएनटी

भुगतान अवधि: टी / टी; वेस्टर्न यूनियन; मनीग्राम, बिटकोइन, बैंक ट्रांसफर

ग्रेड: फामैस्यूटिकल ग्रेड

प्रमाणपत्र: ISO9001

पैकेज: एल्यूमिनियम बैग

अनुप्रयोगों:

एप्लेरोनोन स्पिरोलैक्टोन समूह का एक स्टेरॉयड एंटीमिनेरलोकोर्टिकोइड है जिसका पुरानी हृदय विफलता के प्रबंधन में एक सहायक के रूप में उपयोग किया जाता है। यह मूत्रवर्धक स्पिरोनोलैक्टोन के समान है, हालांकि यह तुलना में मिनरलोकोर्टिकोइड रिसेप्टर के लिए अधिक चुनिंदा है, और विशेष रूप से मायोकार्डियल इंफार्क्शन के बाद रोगियों में कार्डियोवैस्कुलर जोखिम को कम करने के लिए विपणन किया जाता है। एप्लेरोनोन पोटेशियम-स्पियरिंग मूत्रवर्धक है, जिसका अर्थ है कि यह शरीर को पानी से छुटकारा पाने में मदद करता है लेकिन फिर भी पोटेशियम रखता है।


एप्लेरोनोन स्पिरोलैक्टोन समूह का एक स्टेरॉयड एंटीमिनेरलोकोर्टिकोइड है जिसका पुरानी हृदय विफलता के प्रबंधन में एक सहायक के रूप में उपयोग किया जाता है। एक चुनिंदा एल्डोस्टेरोन रिसेप्टर विरोधी (एसएआरए) के रूप में वर्गीकृत, [5] यह मूत्रवर्धक स्पिरोनोलैक्टोन के समान है, हालांकि यह तुलना में मिनरलोकोर्टिकोइड रिसेप्टर के लिए अधिक चुनिंदा है (यानी, इसमें कोई एंटीड्रोजन, प्रोजेस्टोजेन, ग्लुकोकोर्टिकोइड, या एस्ट्रोजेनिक प्रभाव नहीं है ), और विशेष रूप से मायोकार्डियल इंफार्क्शन के बाद रोगियों में कार्डियोवैस्कुलर जोखिम को कम करने के लिए विपणन किया जाता है। एप्लेरोनोन पोटेशियम-स्पियरिंग मूत्रवर्धक है, जिसका अर्थ है कि यह शरीर को पानी से छुटकारा पाने में मदद करता है लेकिन फिर भी पोटेशियम रखता है।


ह्रदय का रुक जाना

वैकल्पिक उपचार के साथ संयोजन में और उच्च रक्तचाप के खिलाफ उपचार के रूप में, तीव्र मायोकार्डियल इंफार्क्शन के 3-14 दिनों के भीतर दिल की विफलता और बाएं वेंट्रिकुलर डिसफंक्शन वाले लोगों में कार्डियोवैस्कुलर मौत के खतरे में कमी के लिए विशेष रूप से इंगित किया जाता है। स्पिरोलैक्टोन समूह का एक संस्करण, एप्लेरोनोन को आवश्यक पोटेशियम और मैग्नीशियम के स्तर को कम करने के लिए विकसित किया गया था जो अन्य मिनरलोकोर्टिकोइड रिसेप्टर विरोधी के बीच आम हैं। यह spironolactone के लिए एक और अधिक महंगा विकल्प है।

उच्च रक्तचाप

उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए अलग-अलग दवाओं के साथ व्यक्तिगत रूप से या अन्य दवाओं के संयोजन में उपयोग किया जा सकता है। [3] हल्के से मध्यम उच्च रक्तचाप वाले 417 रोगियों के साथ 8 सप्ताह के परीक्षण में, एप्लेरेनोन ने खुराक-निर्भर तरीके से सिस्टोलिक और डायस्टोलिक रक्तचाप को कम किया। [10] एप्लेरोनोन प्रभावी रूप से स्पिरोनोलैक्टोन, एनलाप्रिल, लोसार्टन और एमलोडाइपिन जैसे एजेंटों की तुलना में रक्तचाप को कम कर देता है, लेकिन मृत्यु दर पर इसका प्रभाव अभी भी अज्ञात है।


केंद्रीय सीरस रेटिनोपैथी

केन्द्रीय सीरस रेटिनोपैथी के इलाज के रूप में एप्लेरोनोन का पता लगाया जा रहा है। [11] यह अपेक्षा की जाती है कि एंटीमिनेरलोकोर्टिकोइड के रूप में, एप्लेरोनोन कोरॉयड में मिनरलोकोर्टिकोइड रिसेप्टर मार्ग के अति सक्रियण को रोक सकता है। यह निर्धारित करने के लिए अलग-अलग परीक्षण चल रहे हैं कि गंभीर और क्रोनिक सीएसआर के लिए अप्रियण के फायदेमंद प्रभाव हैं या नहीं।


प्रतिकूल प्रभाव

जल प्रतिधारण में परिवर्तन और सोडियम और पोटेशियम के विसर्जन के कारण, हृदय और मस्तिष्क में एल्डोस्टेरोन का प्रतिकूल प्रभाव होता है। एप्लेरोनोन के उपयोग से जुड़े सामान्य प्रतिकूल दवा प्रतिक्रियाओं (एडीआर) में शामिल हैं: हाइपरक्लेमिया, हाइपोटेंशन, चक्कर आना, बदले हुए गुर्दे की क्रिया, और क्रिएटिनिन एकाग्रता में वृद्धि हुई। यौन दुष्प्रभावों के स्पिरोनोलैक्टोन की तुलना में एपलरेनोन की कम घटनाएं हो सकती हैं जैसे कि स्त्रीकरण, स्त्रीकोस्टिया, नपुंसकता, कम सेक्स ड्राइव और पुरुष जननांग के आकार में कमी। ऐसा इसलिए है क्योंकि अन्य एंटीमिनिनरलकोर्टिकोइड्स में प्रोजेस्टेरोन अणु के संरचनात्मक तत्व होते हैं, जिससे प्रोजेस्टोजेनिक और एंटीड्रोजेनिक परिणामों का कारण बनता है। इन दवाइयों को लेने पर विचार करते समय, एल्डोस्टेरोन के नॉनोजेनोमिक प्रभावों को ऑफ़सेट करने की उनकी क्षमता में बदलावों को ध्यान में रखना महत्वपूर्ण है।


मतभेद

हाइपरक्लेमिया, गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन सीएल 30 मिली / मिनट से कम), या गंभीर हेपेटिक हानि (चाइल्ड-पुग स्कोर सी) वाले मरीजों में एप्लेरोनोन का उल्लंघन होता है। एप्लेरोनोन के निर्माता भी केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल या अन्य पोटेशियम-स्पेयरिंग मूत्रवर्धक (हालांकि निर्माता अभी भी इन दवाओं को पूर्ण सीआई के रूप में लेने पर विचार करते हैं) के साथ संगत उपचार (रिश्तेदार सीआई) को संकुचित करता है) संभावित लाभ संभावित जोखिमों के खिलाफ भारित किया जाना चाहिए।


दवाओं का पारस्परिक प्रभाव

Eplerenone मुख्य रूप से साइटोक्रोम पी 450 एंजाइम CYP3A4 द्वारा चयापचय किया जाता है। इस प्रकार सीवाईपी 3 ए 4 को प्रेरित या अवरुद्ध करने वाली अन्य दवाओं के साथ प्रतिकूल दवाओं के संपर्कों की संभावना मौजूद है। विशेष रूप से, सीवाईपी 3 ए 4 शक्तिशाली अवरोधक केटोकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल का संगत उपयोग contraindicated है। एरिथ्रोमाइसिन, सॉक्विनावीर और वेरापमिल समेत अन्य सीवाईपी 3 ए 4 अवरोधक सावधानी के साथ उपयोग किए जाने चाहिए। पोटेशियम सांद्रता में वृद्धि करने वाली अन्य दवाएं नमक प्रतिस्थापन, पोटेशियम की खुराक और अन्य पोटेशियम-स्पियरिंग मूत्रवर्धक समेत एप्लेरेनोन थेरेपी से जुड़े हाइपरक्लेमिया का खतरा बढ़ सकती हैं।

औषध

एप्लेरोनोन एक एंटीमिनेरलोकोर्टिकोइड है, या मिनरलोकोर्टिकोइड रिसेप्टर (एमआर) का एक विरोधी है। Eplerenone रासायनिक रूप से 9, 11α-epoxy-7α-methoxycarbonyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone के रूप में भी जाना जाता है और "9α, 11α-epoxy पुल के परिचय से स्पिरोनोलैक्टोन से लिया गया था और एक कार्बोमेथॉक्सी समूह के साथ स्पिरोनोलैक्टोन के 17α-thoacetyl समूह के प्रतिस्थापन द्वारा "। [10] दवा एल्डोस्टेरोन के बाध्यकारी को खूनी ऊतकों जैसे कि मिट्टी के रूप में मिनरलोकोर्टिकोइड रिसेप्टर (एमआर) में अवरुद्ध करके उच्च रक्तचाप को नियंत्रित करती है। एल्डोस्टेरोन की क्रिया को अवरुद्ध करने से रक्त की मात्रा कम हो जाती है और रक्तचाप कम हो जाता है। इसमें स्पिरोनोलैक्टोन के एमआर रिश्तेदार के लिए 10 से 20 गुना कम संबंध होता है, [14] और विवो में एंटीमिनेरलोकोर्टिकोइड के रूप में कम शक्तिशाली होता है। हालांकि, स्पिरोनोलैक्टोन के विपरीत, एंड्रोजन का एंड्रोजन, प्रोजेस्टेरोन और ग्लुकोकोर्टिकोइड रिसेप्टर्स के लिए थोड़ा संबंध नहीं है। यह स्पिरोनोलैक्टोन के सापेक्ष गैर-जीनोमिक एंटीमिनेरलोकोर्टिकोइड प्रभावों को लगातार लगातार देखता है (झिल्ली मिनरलोकोर्टिकोइड रिसेप्टर देखें)। एप्लेरोनोन अपने व्यापक चयापचय में स्पिरोनोलैक्टोन से अलग होता है, जिसमें आधे जीवन और निष्क्रिय मेटाबोलाइट होते हैं।

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